JAB-3312和JAB-3068是RAS信号通路关键节点SHP2的选择性变构抑制剂,是全球第二个进入临床的同类产品。这两个项目均已获得美国FDA用于食道癌(包括食管鳞癌)治疗的孤儿药认定。目前全球市场内还没有成功开发并商业化的同类产品。
格来雷塞(Glecirasib, JAB-21822)是加科思自主研发的KRAS G12C变构抑制剂,初步临床效果积极,是潜在的同类最佳分子。格来雷塞可作为单药用于治疗带有KRAS G12C突变的非小细胞肺癌、胰腺癌、结直肠癌等实体瘤,与SHP2i、EGFRi、PD-1单抗联合用药,有望实现更优疗效,以及克服继发性耐药。
疗法 | 适应症 | I期 | II期 | 关键性临床 | 近期进展 |
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单药疗法 |
非小细胞肺癌 |
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关键性临床研究首例患者入组 2022年9月 CDE突破性治疗药物认定 2022年12月 |
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单药疗法 |
结直肠癌、胰腺癌及其他实体瘤 |
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IIa期首例患者入组 2022年3月 |
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单药疗法 |
非小细胞肺癌、结直肠癌 |
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II期剂量扩展 2022年9月 |
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单药疗法 |
一线治疗STK-11共同突变非小细胞肺癌 |
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中国首例患者入组 2022年9月 |
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SHP2抑制剂联合疗法JAB-3312 | 非小细胞肺癌、结直肠癌及其他实体瘤 |
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首例患者入组 2022年5月 |
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EGFR单抗联合疗法 | 结直肠癌 |
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首例患者入组 2023年2月 |
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PD-1抗体联合疗法 | 非小细胞肺癌 |
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JAB-8263是加科思自主研发的创新药,是现有同类临床项目中活性最强的BET抑制剂。临床前研究显示,JAB-8263可在极低剂量下有效抑制多种肿瘤生长,包括血液肿瘤和实体瘤。加科思目前正在中国和美国开展多中心、开放性I/IIa期临床研究。
疗法 | 适应症 | IND | I期 | II期 | 近期进展 |
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单药疗法 | 实体瘤 |
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单药疗法 | 实体瘤 |
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首例患者入组 2022年2月 |
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单药疗法及JAK抑制剂联合疗法 | 骨髓纤维化及急性髓性白血病 |
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首例患者入组 2021年4月 |
JAB-2485是加科思自主研发的高选择性极光激酶A(Aurora Kinase A,AURKA)抑制剂,它对极光激酶B的选择性为2000多倍。临床前数据表明,JAB-2485具有更好的有效性和安全性,有望使RB缺失小细胞肺癌患者、AURKA高表达的肿瘤患者获益。目前这一靶点在全球市场内尚无成功开发或上市的新药。
疗法 | 适应症 | IND | I期 | II期 | 近期进展 |
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单药疗法 | 实体瘤 |
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中国获批IND 2022年10月 美国首例患者入组 2023年1月 |
JAB-BX102是加科思自主研发的CD73人源化单克隆抗体。CD73是腺苷通路的关键节点,其抑制剂对腺苷通路敏感的肿瘤具有广泛的治疗前景,与免疫检查点类药物如PD-1抗体或PD-L1抗体联用可以增强肿瘤治疗协同疗效。目前全球市场内还没有成功开发并商业化的同类产品。
疗法 | 适应症 | IND | I期 | IIa期 | 近期进展 |
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单药及与PD-1抗体联用 | 实体瘤 |
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中国首例患者入组 2022年9月 |
JAB-24114是加科思自主研发的GUE抑制剂(谷氨酰胺底物相关代谢酶,glutamine-utilizing enzyme)。肿瘤生长高度依赖谷氨酰胺,谷氨酰胺可被多种代谢酶(即GUE)转化为不同代谢物,满足肿瘤生长需求。JAB-24114可广泛抑制GUE,同时阻断多条谷氨酰胺代谢途径,具有巨大的治疗潜力。与同类产品相比,JAB-24114有更宽的治疗窗口。相关研究表明,JAB-24114在阻断肿瘤对谷氨酰胺利用的同时可增强T细胞功能,因此有潜力与PD-(L)1单抗联合用药,从而协同杀伤肿瘤。JAB-24114 也可与SHP2抑制剂或KRAS抑制剂联合使用。
疗法 | 适应症 | IND | I期 | IIa期 | 近期进展 |
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单药疗法 | 晚期实体瘤 |
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中国获批IND 2023年3月 |
JAB-BX300 是加科思自主研发的LIF(白血病抑制因子)单抗。LIF是胰腺癌的重要生物标志物,相关研究表明,LIF在KRAS驱动的癌症模型中发挥关键作用,能通过抗体来阻断LIF并改善治疗效果。LIF是治疗KRAS驱动肿瘤(如胰腺癌、结直肠癌)的具有吸引力的靶点,有望与KRAS抑制剂或SHP2抑制剂联合使用。
疗法 | 适应症 | IND | I期 | IIa期 | 近期进展 |
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单药疗法 | 晚期实体瘤 |
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中国获批IND 2023年4月 |
资产 | 靶点 | 药物形式 | 里程碑 (预期) | 适应症 | 近期进展 | 先导化合物优化 | IND待启动 |
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JAB-26766 | PARP7 (I/O) |
小分子 | 2023 IND | 实体瘤 | 已提名候选化合物,于2022年1月进行IND待启动研究 |
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JAB-23400 | KRASmulti (RAS通路) |
小分子 | 2023 IND | 胰腺癌、结直肠癌、非小细胞肺癌 | 已提名候选化合物,2022年进行IND待启动研究 |
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JAB-30300 | P53 Y220C (P53通路) |
小分子 | 2023 IND | 实体瘤 | 已提名候选化合物,于2022年7月进行IND待启动研究 |
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JAB-BX400 | HER2-STING (I/O) |
iADC | - | 实体瘤 | - |
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JAB-X1800 | CD73-STING (I/O) |
iADC | 2024 IND | 实体瘤 | 2023年一季度已提名候选化合物 |
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JAB-22000 | KRAS G12D (RAS通路) |
小分子 | 2024 IND | 胰腺癌、结直肠癌、非小细胞肺癌 | - |
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最后更新日期:2023年3月4日